兴奋剂在英语中称"Dope"，原义为"供赛马使用的一种鸦片麻醉混合剂"。由于运动员为提高成绩而最早服用的药物大多属于兴奋剂药物--刺激剂类，所以尽管后来被禁用的其他类型药物并不都具有兴奋性（如利尿剂），甚至有的还具有抑制性（如b-阻断剂），国际上对禁用药物仍习惯沿用兴奋剂的称谓。因此，如今通常所说的兴奋剂不再是单指那些起兴奋作用的药物，而实际上是对禁用药物的统称。
1968年反兴奋剂运动刚开始时，国际奥委会规定的违禁药物为四大类，随后逐渐增加，目前已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同，但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。
刺激剂
这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种：
1、精神刺激药：包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类。
2、拟交感神经胺类药物：这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质，以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。
3、咖啡因类：此类又称为黄嘌呤类，因其带有黄嘌呤基团。
4、杂类中枢神经刺激物质：如胺苯唑、戌四唑、尼可刹米和士的宁等。
刺激剂是最早使用，也是最早禁用的一批兴奋剂，也是最原始意义上的兴奋剂，因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。20世纪70年代以前，运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。
麻醉止痛剂
这类药物按药理学特点和化学结构可分为两大类。
1．哌替啶类：杜冷丁、安诺丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它们的盐类和衍生物，其主要功能性化学基团是哌替啶。
2．阿片生物碱类：包括吗啡、可待因，狄奥宁（乙基吗啡）、海洛因、羟甲左吗南和镇痛新，以及他们的盐类和衍生物，化学核心基团是从阿片中提取出来的吗啡生物碱。
合成类固醇类
作为兴奋剂使用的合成类固醇，其衍生物和商品剂型品种特别繁多，多数为雄性激素的衍生物。这是目前使用范围最广，使用频度最高的一类兴奋剂，也是药检中的重要对象。国际奥委会只是禁用了一些主要品种，但其禁用谱一直在不断扩大。
利尿剂
此类药物的临床效应是通过影响肾脏的尿液生成过程，来增加尿量排出，从而缓解或消除水肿等症状。
目的：
1．通过快速排除体内水分，减轻体重。
2．增加尿量，来尽快减少体液和排泄物中其他兴奋剂代谢产物，以此来造成药检的假阴性结果。
3．加速其他兴奋剂及其他代谢产物的排泄过程，从而缓解某些副作用。
β-阻断剂
以抑制性为主，在体育运动中运用比较少，临床常用于治疗高血压与心律失常等，有心得安、心得平、心得宁、心得舒和心得静等。这类药物是1988年国际奥委会决定新增加的禁用兴奋剂。
内源性肽类激素
内源性肽类激素大多以激素的形式存在于人体
1．人体生长激素（hGH）
2．胰岛素
3．红细胞生成素（EPO）
4．促性腺素
血液兴奋剂
又称为血液红细胞回输技术，20世纪40年代开始使用，原来是用异体同型输血，来达到短期内增加血红细胞数量，从而达到增强血液载氧能力。进入20世纪80年代，发明了血液回输术。有报道说，血液回输引起的红细胞数量等血液指标的升高可延续3个月。1988年汉城奥运会正式被国际奥委会列入禁用范围。
危害
科学研究证明，使用兴奋剂会对人的身心健康产生许多直接的危害。使用不同种类和不同剂量的禁用药物，对人体的损害程度也不相同。一般说来，使用兴奋剂的主要危害如下：
——出现严重的性格变化——产生药物依赖性——导致细胞和器官功能异常——产生过敏反应，损害免疫力——引起各种感染（如肝炎和艾滋病）
使用兴奋剂的危害主要来自激素类和刺激剂类的药物。特别令人担心的是，许多有害作用只是在数年之后才表现出来，而且即使是医生也分辨不出哪些运动员正处于危险期，哪些暂时还不会出问题。
使用兴奋剂是不道德的
运动员使用兴奋剂是一种欺骗行为。因为，使用非法药物与方法会让使用者在比赛中获得优势，这种违法行为不符合诚实和公平竞争的体育道德。现代体育运动最强调公平竞争的原则。公平竞争意味着“干净的比赛”、正当的方法和光明磊落的行为。使用兴奋剂既违反体育法规，又有悖于基本的体育道德。使用兴奋剂使体育比赛变得不公平，运动员们不再处于平等的同一起点。
使用兴奋剂，将对人的生理、心理产生极大的危害，使服用者心力衰竭、激动狂躁，成年女性男性化，男子过早秃顶，前列腺炎，前列腺肥大，患糖尿病，心脏病等，严重损害人的身心健康。
能激活或增强中枢神经系统活性的制剂。包括苯丙胺、可卡因、咖啡因和其他黄嘌呤类、烟碱及合成的食欲抑制剂，如芬美曲嗪或哌甲酯。兴奋剂可引起中毒症状，包括心动过速、瞳孔扩大、血压升高、反射亢进、出汗、寒战、恶心或呕吐，及异常行为，如斗殴、夸大、过度警觉、激越和判断力受损。长期应用常导致人格改变，如冲动、攻击、易激惹和猜疑，也可导致妄想性精神病。长期或大量使用后停用，可产生戒断综合征，表现为抑郁心境、疲劳、睡眠障碍和梦多。
为提高竞技能力而使用的能暂时性改变身体条件和精神状态的药物和技术。使用兴奋剂不仅损害奥林匹克精神，破坏运动竞赛的公平原则，而且严重危害运动员身体健康。国际奥委会严禁运动员使用兴奋剂。目前禁用的药物和技术有七大类：刺激剂、麻醉止痛剂、合成代谢类固醇、beta阻滞剂、利尿剂、肽激素及类似物、血液兴奋剂等。