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| 阿奇霉素 |
阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，同罗红霉素一样属大环内酯类第二代抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。
阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，原研发公司将全球的生产和市场开发权进行了转让，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。
在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、粉针剂以及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。
适用范围
该品适用于敏感致病菌所引起下列感染
1、由肺炎衣原体，流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗生素。
通用名称：阿奇霉素
商品名：泰力特
英文名称：Azithromycin Capsules
中文别名：阿红霉素、阿奇红霉素、阿齐红霉素、阿奇霉素、希舒美
化学名称：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮
CAS：83905-01-5
InChI编码：InChI=1/C38H72N2O12/c1-15-27-38(10，46)31(42)24(6)40(13)19-20(2)17-36(8，45)33(52-35-29(41)26(39(11)12)16-21(3)48-35)22(4)30(23(5)34(44)50-27)51-28-18-37(9，47-14)32(43)25(7)49-28/h20-33，35，41-43，45-46H，15-19H2，1-14H3/t20-，21-，22?，23-，24-，25+，26+，27-，28+，29-，30+，31-，32+，33-，35+，36-，37-，38-/m1/s1
熔点：113-115℃
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
药理
阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应，其中酯键水解成中性的红霉支糖是其重要的分解途径，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37·C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。
阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，尤其是对一些重要的革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍，对流感杆菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2 ～4倍，对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，随着吞噬细胞的迁移将其转运至感染部位，使感染组织中具有很高的浓度，并保持一个很长的时间，然后作为一个对病原菌存在的应答，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。
这种转运机制决定了其独特的药物动力学特性，与β－内酰胺、大环内酯和喹诺酮相比，有更高的分布容积，更长的消除半衰期，更广泛的细胞渗透性，其组织浓度可比胞外浓度高300倍，且消除缓慢，组织半衰期为68～76h。因此，每日只须给药一次，连续3 d，可维持有效浓度8～10 d。
国产阿奇霉素在生物等效性方面与进口产品无异。结果表明，两种制剂的药动学参数间差异均无显著性（P>0.05）。国产阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 99.70%，两种制剂生物等效。但对于急性中重度感染则主张应用注射用阿奇霉素的临床作用更确切、迅速。
适应症
主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率达90%，细菌清除率达85%。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的疖肿、蜂窝组织炎等，采用该品每日1次5日疗法（总量1.5g)，治愈率为53%～74%，有效率达90%以上，其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂1g治疗衣原体感染，其疗效与环丙沙星或多西环素相似。